替格瑞洛的制备方法[CN201310261408.X] - 苏州明锐医药科技有限公司; 许学农

专利申请

2013-06-27
公布公告

2013-09-11
授权日期

2015-08-05
终止

2023-09-09

替格瑞洛的制备方法

* 专利信息仅供参考，不具有法律效力。有效专利

注册号： CN201310261408.X 申请日期： 2013-06-27 专利主类别： C07D487/04 {{ classMap["C07D487/04"] }}

申请人名称：苏州明锐医药科技有限公司; 许学农

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申请人地址：江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室

专利分类项目

C07D487/04 : 邻位稠合系

专利注册信息

初审公告期号	2013-06-27	初审公告日期	2013-09-11
注册公告期号	2015-08-05	注册公告日期	2015-08-05
专用权期限	2013-09-11 - 2023-09-09	专利类型	发明公开
代理组织机构	苏州慧通知识产权代理事务所查看该机构代理的所有专利

专利介绍

本发明揭示了一种替格瑞洛的制备方法，其包括如下步骤：用5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(II)和含硫环化剂(III)发生环化反应得到9-取代-2-硫代-6-氧代-8-氮杂嘌呤(IV)，中间体(IV)与卤代丙烷(V)发生取代反应生成9-取代-2-丙巯基-6-氧代-8-氮杂嘌呤(VI)，中间体(VI)与反式-(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯基)环丙胺(VII)缩合生成9-取代-6-氨基取代物-2-丙巯基-8-氮杂嘌呤(VIII)，中间体(VIII)脱去叉丙酮保护基得到替格瑞洛(I)。该制备方法工艺简洁、经济环保、化学及手性纯度高，为替格瑞洛的工业化生产提供了一条新的制备途径。

法律进度